參與過敏性發炎反應的脂類介質，例如白三烯素、前列腺素、和 thromboxanes，可由包括肥胖細胞、上皮細胞、和嗜伊紅性白血球等的許多細胞產生。 白三烯是具有強力的生物化學活性的介質，它們可造成氣道平滑肌的收縮，增加血管的通透性，增加黏液的分泌，並且可吸引及活化過敏性發炎細胞趨化並滯留於氣喘病人的發炎氣道處。 最近美國食品藥物管理局已正式通過了三種口服的白三烯調節劑， Zafirlukast(商品名Accolate)、Montelukast(商品名Singulair) 和 Zileuton(商品名Zyflo)的臨床使用。 Zafirlukast 與Montelukast 是一種白三烯受體頡抗劑。
Zafirlukast製劑分為20mg錠劑供大於十二歲的氣喘病人使用和10mg錠劑供七至十一歲的氣喘病兒使用，每日兩次不可於飯前一小時內和飯後兩小時內服用。 Montelukast製劑分為10mg錠劑供大於十四歲的氣喘病人使用，和5mg嚼劑(chewable)供六至十四歲的氣喘病兒使用和4mg嚼劑(chewable)供二至五歲的氣喘病兒使用，每日一次於傍晚使用。Zileuton是一種 5-lipoxygenase 的抑制劑，目前台灣尚未引進。 白三烯調節劑的使用會使得氣喘病人的氣喘臨床症狀與肺功能獲得改善，可減少氣喘病的急性發作(當白三烯調節劑與抗組織胺合併使用時效果更佳)進而減少支氣管擴張劑與類固醇的使用頻率，以及可部分降低氣道的過敏性炎症反應。白三烯調節劑也具有支氣管擴張作用，其作用效果約為β２型交感神經興奮劑的一半。白三烯調節劑與β２型交感神經興奮劑合併使用時，其支氣管擴張作用有加成效果，由此顯示此兩類藥物的支氣管擴張作用機轉並不相同。 白三烯調節劑用於氣喘病人治療的正確使用定位，目前仍在評估之中。 然而，在1997年二月出版的氣喘病治療指引” US Expert Panel Repot II: Guidelines for the Diagnosis and Management of Asthma”書中，白三烯調節劑被推薦可被考慮當作低劑量吸入型皮質類固醇的替代，使用於輕微持續型的氣喘病人的治療。在2002年出版的氣喘病治療指引” Global strategy for asthma management and prevention; National Heart, Lung, Blood Institute; National Institutes of Health. Global initiative for asthma. Revised 2002.”書中，白三烯調節劑也被推薦可被考慮當作低劑量吸入型皮質類固醇的替代，使用於輕微持續型的氣喘病人的治療。目前多數學者認為白三烯調節劑可與吸入型類固醇合併使用於已使用吸入型類固醇治療達一個月以上的持續型氣喘病人，當其療效仍然不佳(尤其有明顯夜間症狀者) 時(病人須有肺功能報告的証實)。白三烯調節劑特別適用於預防運動或冷空氣誘發型氣喘。白三烯調節劑是阿斯匹林誘發型氣喘病人的首選治療藥物。白三烯調節劑的療效通常於開始治療後的二到四個禮拜內即可呈現。
白三烯調節劑的副作用主要為
1. 當使用Zafirlukast超過建議使用劑量20 mg一天兩次時，有些病人會產生肝功能異常。
2. 使用Zileuton 600mg一天四次時，氣喘病人產生肝功能異常的比例會增加(4.6% vs 1.6%)。此現象在使用此藥物後的最初三個月最容易產生，但是會隨著藥物的停止使用或繼續使用而獲得改善。
3. 有極少數本來須使用高劑量噴霧吸入或口服類固醇的氣喘病人，當使用了Zafirlukast或Montelukast而減少了類固醇的使用劑量後，會產生類似Churg-Strauss症候群(病人呈現血中嗜酸性白血球明顯增加嗜酸性白血球性血管炎以及心臟衰竭) 。此類似Churg-Strauss症候群的發生頻率於每15,000至20,000病人在接受了一年Zafirlukast或Montelukast的治療後，只有小於一個病例的產生。此類似Churg-Strauss症候群產生的致病機轉是否與Zafirlukast或Montelukast的使用直接有關或與類固醇的減少使用有關，尚無定論。
