抗膽鹼激導性劑的主要藥理學作用為降低迷走神經強度以達成擴張支氣管的目的。 膽鹼激導性劑通常使用於當病人接受了噴霧式β２交感神經興奮劑仍反應不良者，以加強其支氣管擴張作用。 目前本地使用的Ipratropium bromide(Atrovent) 噴霧劑為阿托平的四級銨衍生物，因其脂溶性降低不易穿透血管腦障壁，故中樞神經的副作用較少，且其有較佳的支氣管選擇性作用。
抗膽鹼激導性劑的支氣管擴張作用與β２交感神經興奮劑比較時，有較慢的開始作用時間，較低的最大支氣管擴張能力，和稍長的作用時間。 抗膽鹼激導性劑當使用於臨床症狀控制不良的氣喘病人時，其療效亦隨之降低。 抗發炎藥物，如口服或吸入性類固醇，或咽達永樂 (cromolyn 鈉， SCG)的合併使用，則可增加其反應。
抗膽鹼激導性劑的使用在治療氣喘病的地位並不十分顯著。 其通常只被當作第二線的支氣管擴張劑，來與噴霧式β２交感神經興奮劑合併使用於嚴重且對一般治療反應不佳的氣喘病人。
抗膽鹼激導性劑若使用於有青光眼，前列腺肥大或心律不整病史者，需格外小心。其主要副作用為口乾及口臭。
