此為目前被使用最普遍且支氣管擴張作用最有效的藥物。 此交感神經興奮劑的主要作用乃與β２交感神經接受體結合後，會造成呼吸道平滑肌的鬆弛並影響肥胖細胞及嗜鹼性白血球的介質釋出，但當其作用β１交感神經接受體時則會造成對心臟血管的副作用。 故此藥劑之選用以具備有高選擇性β２交感神經興奮作用者為佳。
目前臨床上常使用的藥劑有下列數種:
1. Epinephrine: 同時具備有α，β１及β２型交感神經興奮劑的作用。 此劑為相當有效的支氣管擴張劑，但因其具有顯著的心臟血管和神經系統的副作用，故近年來已逐漸被吸入性高選擇性β２支氣管擴張劑所取代。
2. Isoproterenol: 為作用最短的非選擇性β型交感神經興奮劑，因其易造成藥物耐受性且具備明顯的β１交感神經作用易造成對心臟的毒性副作用。
3. 高選擇性β２交感神經興奮劑（Fenoterol、Terbutaline、Salbutamol、Procaterol、Hexoprenaline等）: 為目前臨床上最常使用的藥物，其對心臟的副作用較少，而其作用時間較長。
4. 新的長效型Beta 2 交感神經興奮劑(Salmeterol和Formoterol) : 其中Salmeterol噴霧使用其作用時間可長達十二小時以上，但因其發揮作用的起始時間較慢，不建議使用於氣喘病急性發作之時。至於Formoterol除了作用時間可長達十二小時以上外，其發揮作用的起始時間亦相當迅速，故可同時使用於氣喘病急性發作之時。 長效型Beta 2 交感神經興奮劑的使用對於運動誘發型氣喘病與夜間氣喘的防治特別有用。 通常長效型Beta 2 交感神經興奮劑(Salmeterol和Formoterol)可當作控制藥物，暫時與吸入型類固醇合併使用於單獨使用吸入型類固醇療效不佳(尤其有明顯夜間症狀者)的氣喘病人。
當病兒持續每天只使用β２交感神經興奮劑長達兩個禮拜以上後，會使病兒感受並自行調節其血液內氧氣、二氧化碳、及酸鹼度的能力降低；會減少其保護支氣管受刺激收縮的能力；且當停止使用後會引起反彈性氣道支氣管的敏感度增加，故我們並不建議每天規則性使用β２交感神經興奮劑，而只能於必要時才使用。 當病兒需要每個禮拜使用一到三次以上的β２交感神經興奮劑時，應該儘速與小兒過敏免疫學專科醫師約診，以找出其造成氣喘病持續發作的原因加以避免之，並於必要時調整其抗過敏性發炎藥物的使用。
β２交感神經興奮劑的副作用包括肌肉震顫，心悸，心跳加速，和罕見的心律不整。 大多數的副作用會隨著藥劑的繼續使用而減輕。
目前用於解除氣喘病的急性發作症狀之最佳選擇藥物為噴霧使用的β２交感神經興奮劑。 注射投與的藥劑則使用於對噴霧式β２交感神經興奮劑的反應不良者。 至於口服劑型則較適合用於病情穩定或較輕微之氣喘病兒。
